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信立泰ETA受體拮抗劑獲批臨床,治療原發性高血壓

2023-02-01 10:41:11來源:醫藥魔方瀏覽量:235

1月31日,信立泰發布公告,其自主研發的小分子ETA受體拮抗劑SAL0120片臨床試驗申請獲得CDE受理,擬開發適應癥包括輕、中度原發性高血壓。

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內皮素(endothelin,ET)是由21個氨基酸肽組成的家族,目前發現有ET-1、ET-2、ET-3等。ET-1是至今發現的最強效的縮血管物質,因此ET-1及其受體ETA作為病原因素和誘發因子在心血管疾病中被廣泛研究。ETA受體主要分布于平滑肌細胞,介導血管平滑肌細胞增殖、纖維化、炎癥反應與血管收縮等效應,與心血管病的發生密切相關。選擇性阻斷ETA受體可通過舒張血管發揮降壓作用。因此,采用ETA受體拮抗劑治療高血壓更具有靶向性,有望在降低血壓的同時發揮心腎保護作用。
SAL0120是信立泰自主研發的小分子ETA受體拮抗劑,通過選擇性拮抗ETA受體,在現有用藥基礎上達到進一步降低血壓的目的。目前,國內外尚無以原發性高血壓為適應癥的ETA受體拮抗劑上市銷售,若能研發成功并獲批上市,將有望為原發性高血壓患者提供全新機制的降壓藥物。

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