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石藥集團選擇性ATM抑制劑獲批臨床

2023-06-13 15:49:10來源:醫藥觀瀾瀏覽量:241

6月12日,石藥集團發布公告稱,其在研產品SYH2051已獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)批準,可以在中國開展臨床試驗,適應癥為實體瘤。該產品為石藥集團研發的化藥1類新藥,是一種選擇性的ATM抑制劑


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據文獻報道,ATM基因是共濟失調毛細血管擴張癥的致病基因,ATM蛋白為ATM基因編碼的產物。一旦ATM基因發生突變,ATM蛋白不能正常表達,將會導致DNA損傷修復機制失調。最新研究表明,ATM蛋白表達以及活性的改變跟腫瘤的發生關系密切,提示ATM可能成為腫瘤治療過程中一個新的潛在作用靶點。


公開資料顯示,SYH2051通過靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信號蛋白CHK2和KAP1的磷酸化,延遲DNA雙鏈斷裂修復,導致持續的DNA雙鏈斷裂和ATM介導的細胞週期阻滯,從而抑制腫瘤細胞增殖。臨床前研究顯示,該產品對ATM靶點選擇性好,體內外活性較好,具有一定臨床開發價值。

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